Уже во времена Гиппократа существовали «камнесеки» — люди, умеющие удалять камни из мочевого пузыря промежностным доступом. В «Каноне врачебной науки» Авиценны подробно описана техника операции удаления камней из мочевого пузыря, им же разработана техника катетеризации мочевого пузыря.
Основной справочник по урологии как отдельной медицинской дисциплины некоторые историки считают Франциско Диаса, его монография, вышедшая в Мадриде в 1588 году, полностью посвящена причинам возникновения, клинике, диагностике, лечению урологических заболеваний, технике урологических операций, описанию урологического инструментария.
В России выдающимся «камнесеком» был И. П. Венедиктов, живший во второй половине XVIII века, выполнивший в течение жизни более 3000 камнесечений (при послеоперационной летальности около 4 %).
Первое в мире специализированное урологическое отделение было открыто в Париже в 1830 году, заведующим которого стал J. Civiale, впервые предложивший цистолитотрипсию.
Первая в России эпицистолитотомия выполнена в 1823 году К. И. Грум-Гржимайло, первая цистолитотрипсия — в 1830 году А. И. Полем (по методике Жана Сивиаля). Развитие отечественной урологии неразрывно связано с именами И. В. Буяльского, А. М. Шумлянского, Н. И. Пирогова, Ф. И. Иноземцева. Первой русской монографией по урологии считается диссертация Х. Цубера «О болезнях мочевого пузыря».
Первая в мире модель цистоскопа была предложена в 1877 году М. Нитце, он же, продолжая усовершенствовать своё изобретение, создал различные варианты цистоскопа (смотровой, ирригационный, эвакуационный, операционный), в 1893 году им выполнена первая в мире цистоскопическая фотография, а в 1894 году им же опубликован первый в мире цистофотографический атлас. В 1897 году кубинец И. Альбарран усовершенствовал цистоскоп специальным приспособлением (т. н. «подъёмник Альбаррана»), которое сделало возможной катетеризацию мочеточников.
В 1907 году в Париже создана Международная ассоциация урологов, в 1908 году там же состоялся 1-й Международный конгресс урологов.
В России урология начала выделяться в самостоятельную науку по инициативе С.П. Фёдорова в 1904 году, в 1923 году вышло постановление правительства об открытии кафедр урологии в ведущих медицинских ВУЗах страны. В 1923 же году в России был учреждён журнал «Урология». В январе 1924 года на базе Первой Городской клинической больницы имени Н. И. Пирогова профессор Николай Федорович Лежнёв основал клинику урологии на базе городского отделения. В 1926 году в Москве состоялся 1-й Всероссийский съезд урологов. С 1929 года в СССР стала применяться экскреторная урография, с 1956 года — гемодиализ, с 1958 года — трансфеморальная почечная ангиография, с 1965 года — пересадка почки.